|
Valaciclovir, an antiviral,
is the L-valine ester of aciclovir. Aciclovir is a purine (guanine) nucleoside analogue. Valaciclovir is rapidly and almost completely converted in man to aciclovir and valine, probably by the
enzyme referred to as valaciclovir hydrolase. Aciclovir is a specific inhibitor of the herpes
viruses with in vitro activity against herpes simplex viruses (HSV) type 1 and type 2, varicella zoster
virus (VZV), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr Virus (EBV), and human herpes virus 6 (HHV-6). Aciclovir inhibits herpes virus DNA synthesis once it has been
phosphorylated to the active
triphosphate form. The first stage of phosphorylation requires the activity of a virus-specific
enzyme. The phosphorylation process is completed (conversion from mono- to triphosphate) by
cellular kinases. Aciclovir
triphosphate competitively inhibits the virus DNA polymerase and
incorporation of this nucleoside analogue result in obligate chain termination, halting virus
DNA synthesis and thus blocking virus replication. Valaciclovir is indicated for the treatment
of herpes zoster (shingles) and ophthalmic zoster in immunocompetent adults. Valaciclovir is indicated for the treatment and suppression
of HSV infections of the skin and
mucous membranes including treatment of first-episode of genital herpes, recurrences of genital herpes, suppression of recurrent genital
herpes in immunocompetent adults and
adolescents and treatment and suppression of recurrent ocular HSV infections. Valaciclovir
is also indicated for the prophylaxis of CMV infection and disease following solid organ
transplantation in adults and adolescents.
Contra-indications:
Hypersensitivity to valaciclovir or aciclovir or any of the excipients.
|
Валацикловир,
противовирусный препарат, является L-валином и сложным эфиром ацикловира. Ацикловир – нуклеосидовый аналог пурина (гуанина).
Валацикловир очень быстро и почти полностью растворяется в организме человека
на ацикловир и валин, скорее всего под воздействием фермента гидролаза.
Ацикловир – это специфический ингибитор вирусов герпеса, а также в
лабораторных условиях противостоит симплексным видам герпеса - (HSV), тип1 и тип 2, вирусам ветряной оспы и лишая (VZV),
цитомегаловирусу (CMV), вирусу
Эпштейн-Бар (EBV), вызывающему лимфому, а также человеческому вирусу герпеса
6 (HHV-6). Ацикловир задерживает распространение вируса герпеса в ДНК, если
его фосфолировали в трифосфат. Первая стадия фосфолирования требует активации
специального фермента. Процесс фосфолирования (превращение из монофосфата в
трифосфат) происходит с помощью клеточной киназы (вещества, под действием
которого неактивная форма фермента может превращаться в его активную форму).
Трифосфат ацикловира полностью подавляет действие вируса в ДНК, а появление
здесь нуклеосидового аналога прекращает его развитие, изменяя синтез вируса
и, таким образом, предотвращает его размножение. Валацикловир назначают для
лечения вирусного лишая и болезни глаз, вызываемой герпесом у
иммунокомпетентных взрослых. Валацикловир предназначен для лечения и подавления герпесных инфекций на коже,
слизистых оболочках, включая лечение первой стадии и рецидивов генитального
герпеса, а также для лечения и подавления герпесных инфекций у взрослых,
возникающих на слизистой оболочке глаз. Валацикловир также применяют для
профилактики инфекции синфазного напряжения и болезней, появляющихся после
пересадки внутренних органов у подростков и взрослых.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к валацикловиру или ациклововиру.
|
Главная 
