Оригинал

Перевод

    Introduction  

This Periodic Safety Update Report (PSUR) for montelukast has been prepared for marketing authorization application in Russia and Belarus. 

The PSUR summarizes the safety data for montelukast found by pharmacovigilance in worldwide literature during the report period from  11-Aug-2005 to 10-Aug-2010. The RSI of montelukast is based on the SmPC of the reference product (Singulair) and is attached in appendix I. 

Montelukast is indicated in the treatment of asthma as add-on therapy in those patients with mild to moderate persistent asthma who are inadequately controlled by inhaled corticosteroids and in whom "as-needed” short acting β-agonists provide inadequate clinical control of asthma. Montelukast can also provide symptomatic relief of seasonal allergic rhinitis. 

Montelukast is also indicated in the prophylaxis of asthma in which the predominant component is exercise-induced bronchoconstriction. 

Montelukast may also be an alternative treatment option to low-dose inhaled corticosteroids for patients with mild persistent asthma who do not have a recent history of serious asthma attacks that required oral corticosteroid use, and who have demonstrated that they are not capable of using inhaled corticosteroids

Montelukast is a leukotriene receptor antagonist. Montelukast is an orally active compound which binds with high affinity and selectivity to the CysLT1 receptor. 

 Montelukast is rapidly absorbed following oral administration. For the 10 mg film-coated tablet, the mean peak plasma concentration (Cmax) is achieved 3 hours (Tmax) after administration in adults in the fasted state. The mean oral bioavailability is 64%. The oral bioavailability and Cmax are not influenced by a standard meal. For the 5 mg chewable tablet, the Cmax is achieved in 2 hours after administration in adults in the fasted state. The mean oral bioavailability is 73% and is decreased to 63% by a standard meal. After administration of the 4 mg chewable tablet to pediatric patients 2 to 5 years of age in the fasted state, Cmax  is achieved 2 hours after administration. The mean Cmax is 66% higher while mean Cmin 

   Введение 

Этот Периодический отчет о безопасности (PSUR) для препарата монтелукаст был подготовлен к запросу на разрешение сбыта и применения в России и Белоруссии.

PSUR суммирует данные безопасности для монтелукаста, найденные pharmacovigilance в мировой литературе во время периода отчета с 11 августа 2005 по 10 августа 2010. RSI монтелукаста основан на SmPC справочного продукта (Singulair) и прикреплен в приложении I.

Монтелукаст указан в лечении астмы как дополнительная терапия для тех пациентов с умеренной или мягкой формой хронической астмы, которые не могут адекватно контролировать заболевание с помощью ингаляций кортикостероидов и которым использование бета-агонистов по мере необходимости обеспечивает неадекватный клинический контроль астмы. Монтелукаст может также обеспечить симптоматическое облегчение сезонного аллергического ринита.

Монтелукаст также указан в профилактике астмы, в которой преобладающий компонент - вызванный нагрузкой бронхоспазм.

Монтелукаст может также быть альтернативным выбором лечения кроме ингаляций кортикостероидов низкой дозы для пациентов с умеренной постоянной астмой, у которых длительное время не наблюдалось серьезных приступов астмы, которые потребовали бы перорального использования кортикостероида, и которые продемонстрировали, что они не способны к использованию ингаляций кортикостероидов

Монтелукаст - антагонист рецептора лейкотриена. Монтелукаст - перорально активный состав, который привязан с высокой близостью и селективностью к рецептору CysLT1.

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального приема. Для 10 мг таблетки с пленочным покрытием значение максимальной плазменной концентрации (Cmax)  достигается за 3 часа (Tmax) после назначения взрослым натощак. Значение пероральной биопригодности составляет 64%. Пероральная биопригодность и Cmax не подвержены влиянию обычной пищи. Для 5 мг жевательной таблетки Cmax достигается за 2 часа (Tmax) после назначения взрослым натощак. Значение пероральной биопригодности составляет 73% и при обычной пище уменьшается до 63%. После назначения  4 мг жевательной таблетки детям в возрасте от 2 до 5 лет натощак, С max достигается за 2 часа после принятия препарата. Значение Сmax на 66% выше, в то время как С min ниже, чем у взрослых, принимающих 10 мг дозу.